胰蛋白酶抑制剂外观:类白色或黄棕色无盐冻干粉用途:能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。还可用于抗休克治疗。在腹腔手术后,直接注入腹腔可预防肠粘连。
作用机制:文库胰蛋白酶抑制剂属于丝氨酸蛋白酶抑制剂。它可以和胰腺分泌的丝氨酸蛋白酶系(如胰蛋白酶、糜蛋白酶等)发生反应。胰蛋白酶抑制剂与其靶酶的相互作用,通常如酶和底物之间的相互作用一样,属于互补型作用机制。两者反应时,抑制剂暴露在外的活性中心与靶酶的活性中心通过氢键相连,形成稳定的共价型复合物,从而导致酶活性中心的闭锁,使靶酶的活性丧失。与通常的酶催化反应相比,蛋白酶与抑制剂之间反应的米氏常(Km)很低,故蛋白酶与抑制剂的亲和力大,二者可以迅速结合成复合物。与一般的酶的底物不同,抑制剂与酶结合后其活性中心的肽键并不裂解或裂解速度极慢。因此,该复合物虽然可以分解成游离的酶和变性或未变性的抑制剂,但解离速度非常缓慢。